Физиотенз 0,2мг 14 шт. таблетки

Description

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.: активные вещества: моксонидин — 0,2 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг, повидон — 0,7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0,3 мг, гипромеллоза — 1,3 мг, этилцеллюлоза — 4 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1,25 мг.

В блистере 14 шт., в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.: активные вещества: моксонидин — 0,3 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг, повидон — 0,7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0,3 мг, гипромеллоза — 1,3 мг, этилцеллюлоза — 4 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,975 мг, железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг, титана диоксид (Е171) — 1,25 мг.

В блистере 14 шт., в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.: активные вещества: моксонидин — 0,4 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг, повидон — 0,7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0,3 мг, гипромеллоза — 1,3 мг, этилцеллюлоза — 4 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг, титана диоксид (Е171) — 1,25 мг.

В блистере 14 шт., в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки: с дозировкой 0,2 мг — бледно-розового цвета, с маркировкой «0,2» с одной стороны, с дозировкой 0,3 мг — бледно-красного цвета, с маркировкой «0,3» с одной стороны, с дозировкой 0,4 мг — матово-красного цвета, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.

Метаболизм

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина &gt,90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Фармакодинамика

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения), гемодиализ.

Применение при беременности и детям

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Общие: астения.

Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Лекарственное взаимодействие

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки, максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема), максимальная разовая доза — 0,4 мг.

При почечной недостаточности (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.